Hormoontherapie / Anti-androgenen
Anti-androgenen: cyproteronacetaat vs spironolacton
Vergelijking van de twee dominante anti-androgenen in feminiserende therapie. Cyproteronacetaat is in Europa standaard, in de Verenigde Staten ontoegankelijk; spironolacton kent een omgekeerd patroon. Bijwerkingsprofielen verschillen substantieel.
Cyproteronacetaat (CPA)
Steroidaal anti-androgeen met progestagene en glucocorticoide werking. Standaarddosering feminiserende therapie 10-25 mg/dag (sinds EMA-restrictie 2020). Werkt via androgeenreceptor-antagonisme en LH-suppressie. Krachtigste suppressie van testosteron-spiegels van alle anti-androgenen in head-to-head data.
- Hepatotoxiciteit: transaminase-stijging bij 5-10%, fulminant leverfalen zeldzaam maar gedocumenteerd
- Meningeoom: dosis-respons HR tot 21,7 boven 60 g cumulatief (Weill 2021) — zie CPA en meningeoom
- Depressie: prevalentie 5-15% in cohortstudies, mechanisme via neurosteroide-werking
- Hyperprolactinemie: bij 20-30% van gebruikers
- Botdichtheidsverlies bij overdosering
Spironolacton
Aldosteron-antagonist met androgeenreceptor-antagonistische bijwerking. Standaarddosering feminiserende therapie 100-200 mg/dag. Geen FDA-goedkeuring voor deze indicatie maar wijdverbreid off-label gebruikt in Verenigde Staten. Testosteron-suppressie minder volledig dan CPA (Angus et al., Clinical Endocrinology, 2021, n=114).
- Hyperkaliemie: risico bij nierfalen, ACE-remmer, NSAID; routine kaliumcontrole eerste 3 mnd
- Polyurie en orthostatische hypotensie
- Borstgevoeligheid (dosisafhankelijk)
- Geen aangetoonde meningeoom-associatie
- Geen levertoxiciteit gemeld in feminiserende doses
Vergelijking
| Eigenschap | Cyproteronacetaat | Spironolacton | Bicalutamide |
|---|---|---|---|
| Dosering | 10-25 mg/d | 100-200 mg/d | 25-50 mg/d |
| Testosteron-suppressie | krachtig | matig | matig (geen suppressie) |
| Hepatotoxiciteit | 5-10% verhoogd ALAT | zeldzaam | 5-10% (black box FDA) |
| Meningeoom | dosis-respons | geen signaal | geen signaal |
| Hyperkaliemie | nee | 5-10% | nee |
| Depressie-signaal | 5-15% | geen | geen data |
| EU-status | geregistreerd, beperkt | off-label | off-label |
| VS-status | niet beschikbaar | off-label, breed | off-label, zeldzaam |
"Given dose-dependent meningioma risk, lowest effective cyproterone acetate dose should be used, with consideration of spironolactone or GnRH agonists as alternatives, particularly in long-term users."
Bicalutamide en GnRH-agonisten
Bicalutamide (niet-steroidaal anti-androgeen) wordt incidenteel off-label voorgeschreven, met name in jongerenpopulaties zonder GnRH-agonist toegang. FDA-black box voor leverfalen beperkt brede adoptie. Neyman et al. (Journal of Adolescent Health, 2019, n=23) rapporteerden borstontwikkeling Tanner 4-5 bij 50% binnen 12 maanden, met één geval van hepatitis. GnRH-agonisten (triptoreline, leuproreline) bieden volledige gonadotrope suppressie met gunstig veiligheidsprofiel maar hoge kosten (€2.000-3.000/jaar).
Zie ook
Bronnen
- Angus LM et al. Cyproterone acetate or spironolactone in lowering testosterone in transgender women receiving oestradiol therapy. Clinical Endocrinology 2021;94(5):743-752. DOI: 10.1111/cen.14400
- Weill A et al. Use of high dose cyproterone acetate and risk of intracranial meningioma in women. BMJ 2021;372:n37. DOI: 10.1136/bmj.n37
- Neyman A et al. Bicalutamide as an androgen blocker with secondary effect of promoting feminization. Journal of Adolescent Health 2019;64(4):544-546. DOI: 10.1016/j.jadohealth.2018.10.296
- Defreyne J et al. Prolactin levels as a screening tool for hyperprolactinemia in transgender women on estrogen and cyproterone acetate. JCEM 2017;102(11):4180-4187. DOI: 10.1210/jc.2017-01359
- Even Zohar N et al. Liver function tests in transgender women treated with cyproterone acetate. Endocrine Connections 2020;9(11):1098-1103. DOI: 10.1530/EC-20-0356
- Hembree WC et al. Endocrine Society Clinical Practice Guideline. JCEM 2017;102(11):3869-3903. DOI: 10.1210/jc.2017-01658
- statsforgender.org — anti-androgenen